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阿法替尼不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长，也就是说阿法替尼对肿瘤细胞生长的阻断更全面、更持久。阿法替尼afatinib主要通过与癌细胞中的表皮生长因子受体-EGFR结合，从而减缓和阻止癌细胞的生长控制患者的病情进展。阿法替尼afatinib的优势是针对EGFR或HER2罕见基因突变有着较好的疗效，并能作用在整个ErbB家族中，在研究中，与厄洛替尼相比，阿法替尼降低了19%的死亡风险和18%的疾病进展风险。
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阿法替尼afatinib相关临床试验
美国临床肿瘤医学会（ASCO）官方年会发表的数据证明，病人经过崭新试验性化合物阿法替尼afatinib治疗后长达一年时间，其肿瘤才恢复生长，相反那些接受化学治疗 (吉西他滨gemcitabine / 顺铂cisplatin)的病人，不到六个月后肿瘤便复发。经过独立审查的肿瘤评估数据显示，阿法替尼afatinib的无疾病恶化存活期(PFS)是11个月， 相比化疗的无进展生存期PFS只有5.6个月更为优胜。此外，接受阿法替尼afatinib治疗的病人，接近一半(47%)于疗程一年后依然生存而且病情无恶化，而接受化疗的病人却只有2%维持这个状况。
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