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普纳替尼它是一种激酶抑制剂在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别是:0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制其他的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KIT,RET,TIE2,和FLT3的成员。
【适应症】:适用于治疗酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的有慢性相加速相或母细胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者。普纳替尼剂型和规格每片15 mg和45 mg,普纳替尼剂量45 mg有或无食物口服每天1次。普纳替尼注意事项:充血性心衰,高血压,胰腺炎,出血,心律失常。
1、充血性心衰:监视患者充血性心衰的体征和症状和临床有指针时治疗。
2、高血压:监视高血压和临床有指针时治疗。
3、胰腺炎:每月关注血清酯酶,中断或者是终止Iclusig。
4、出血:对严重出血中断Iclusig,液体潴留:监视患者for 液体潴留,中断。
普纳替尼会导致心律失常,我们要时刻监视心律失常的症状,并同时要警惕骨髓抑制,血小板减少,中性粒细胞减少,贫血,需要中断或减低剂量。
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