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曲美替尼的开发历程始于20世纪90年代,当时科学家们发现RAS/RAF/MEK/ERK信号通路是癌症发病机制中的关键环节。随着对这一信号通路深入研究,研究人员开始寻找能够特异性抑制该通路的关键分子。曲美替尼的研发正是在这个背景下展开的。
初期的曲美替尼研究集中在体外实验中评估其对癌细胞的影响。结果显示,曲美替尼能够显著抑制癌细胞增殖,并且这种抑制效果高度依赖于细胞内的BRAF突变状态。这表明曲美替尼具有良好的选择性和针对性,使其成为潜在的抗癌药物。
进入临床阶段后,一系列针对不同癌症类型的I期和II期试验相继开展。治疗BRAF V600突变阳性的转移性黑色素瘤。早期的临床数据表明,曲美替尼单药治疗能够显著延长患者的无进展生存期。随后,更多的多中心、随机对照临床试验进一步验证了曲美替尼的有效性和安全性,为其最终获批奠定了坚实基础。
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