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伊马替尼(Imatinib)是一种小分子蛋白激酶抑制剂,具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用。临床用于治疗慢性髓性白血病和恶性胃肠道间质肿瘤。
伊马替尼通过竞争性抑制作用于ATP结合位点BCR-ABL癌蛋白,其作用是抑制参与细胞信号转导的蛋白的磷酸化。此外,伊马替尼还能阻断血小板衍生生长因子受体和c-kit酪氨酸激酶,对治疗转移性和复发性GIST患者效果较为明确。
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