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贝舒地尔Belumosudil(商品名:Rezurock),是一种由Kadmon Holdings公司研发的选择性靶向Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶2(ROCK2)的抑制剂,主要用于治疗12岁及以上、且已经至少接受过两种前期全身性治疗失败的慢性移植物抗宿主病(cGVHD)患者。 cGVHD是异基因造血干细胞移植后的一种常见并发症,其发病率在30%-70%之间,影响多个器官系统,包括皮肤、口腔、眼睛、关节、肝脏、肺、食道和胃肠道等,导致炎症、纤维化和功能障碍,严重时甚至会导致移植失败、疾病复发和死亡。PLP知多少教育网-记录每日最新科研教育资讯
      目前,
贝舒地尔Belumosudil是唯一一个获批的ROCK2抑制剂,它通过调节STAT3/STAT5磷酸化,下调过度活化的T辅助细胞(Th17),增强调节性T细胞(Treg)功能,进而抑制促炎反应,重建免疫平衡,同时抑制异常的纤维化信号。 贝舒地尔Belumosudil的临床试验表现出色。在名为“ROCKstar”的关键性II期试验中,65名接受贝舒地尔Belumosudil 200mg每日一次口服治疗的患者中,总体缓解率(ORR)达到了75%,其中6%的患者达到完全缓解,69%的患者达到部分缓解。中位反应持续时间为1.9个月,中位至首次反应时间为1.8个月。PLP知多少教育网-记录每日最新科研教育资讯
      此外,贝舒地尔Belumosudil的安全性也表现良好,尽管有一些不良反应,如感染、哮喘、恶心、腹泻等,但大多数为轻至中度,且可通过调整剂量或对症治疗得到控制。PLP知多少教育网-记录每日最新科研教育资讯
 

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