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贝舒地尔Belumosudil（商品名：Rezurock），是一种由Kadmon Holdings公司研发的选择性靶向Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶2（ROCK2）的抑制剂，主要用于治疗12岁及以上、且已经至少接受过两种前期全身性治疗失败的慢性移植物抗宿主病（cGVHD）患者。 cGVHD是异基因造血干细胞移植后的一种常见并发症，其发病率在30%-70%之间，影响多个器官系统，包括皮肤、口腔、眼睛、关节、肝脏、肺、食道和胃肠道等，导致炎症、纤维化和功能障碍，严重时甚至会导致移植失败、疾病复发和死亡。
目前，贝舒地尔Belumosudil是唯一一个获批的ROCK2抑制剂，它通过调节STAT3/STAT5磷酸化，下调过度活化的T辅助细胞（Th17），增强调节性T细胞（Treg）功能，进而抑制促炎反应，重建免疫平衡，同时抑制异常的纤维化信号。 贝舒地尔Belumosudil的临床试验表现出色。在名为“ROCKstar”的关键性II期试验中，65名接受贝舒地尔Belumosudil 200mg每日一次口服治疗的患者中，总体缓解率（ORR）达到了75%，其中6%的患者达到完全缓解，69%的患者达到部分缓解。中位反应持续时间为1.9个月，中位至首次反应时间为1.8个月。
此外，贝舒地尔Belumosudil的安全性也表现良好，尽管有一些不良反应，如感染、哮喘、恶心、腹泻等，但大多数为轻至中度，且可通过调整剂量或对症治疗得到控制。
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目前，贝舒地尔Belumosudil是唯一一个获批的ROCK2抑制剂，它通过调节STAT3/STAT5磷酸化，下调过度活化的T辅助细胞（Th17），增强调节性T细胞（Treg）功能，进而抑制促炎反应，重建免疫平衡，同时抑制异常的纤维化信号。 贝舒地尔Belumosudil的临床试验表现出色。在名为“ROCKstar”的关键性II期试验中，65名接受贝舒地尔Belumosudil 200mg每日一次口服治疗的患者中，总体缓解率（ORR）达到了75%，其中6%的患者达到完全缓解，69%的患者达到部分缓解。中位反应持续时间为1.9个月，中位至首次反应时间为1.8个月。
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