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在体外，mobocertinib还在临床相关浓度（IC50值<2nM）下抑制其他EGFR家族成员（HER2和HER4）和一种额外激酶(BLK)的活性。
在培养的细胞模型中，mobocertinib以比WT-EGFR信号传导抑制低1.5至10倍的浓度抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。
在动物肿瘤植入模型中，mobocertinib对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物表现出抗肿瘤活性。
Mobocertinib是美国批准的首个针对EGFR Exon20插入突变的口服疗法。美国FDA的批准是基于在1/2期临床试验中曾接受过含铂化疗治疗的患者群体。
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在2021年ASCO年会上公布的数据显示，根据独立数据监控中心的评估，接受mobocertinib（160mg）每日1次治疗患者的客观缓解率为28%（研究者评估为35%），中位缓解持续时间（mDoR）为17.5个月，中位无进展生存期（mPFS）为7.3个月，疾病控制率为78%。
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