布加替尼为酪胺酸激酶抑制剂,在临床可达到的浓度下对包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1 受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和点突变等多种激酶具有体外抑制作用。在体外和体内试验中,布加替尼可抑制ALK的自身磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白STAT3、AKT、ERK1/2和S6的磷酸化。布格替尼还可抑制表现EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白血球株的体外增殖,剂量依赖性的抑制EML4-ALK阳性的非小细胞肺癌异种移植瘤的生长。
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