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卡博替尼(XL184)是近年来成功研制的一种多激酶抑制剂,通过试验显示,卡博替尼可靶向抑制多种肿瘤疾病相关的激酶受体,如肝细胞生长因子受体(MET)、血管内皮生成因子受体2(VEGFR2)及RET等,对于RET等其他受体酪氨酸激酶也有较强抑制活性。卡博替尼通过抑制上述激酶活性,阻断上述酶的信号通路,从而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生,且对吉非替尼( gefitinib)耐药的非小细胞肺癌也有抑制作用。
碧康制药股份有限公司(简称碧康制药)创建设于2001年,是孟加拉目前规模最大、技术最先进的抗肿瘤类和抗病毒类药物生产企业,目前已发展成为一家抗肿瘤类、抗病毒类、生物制剂类和日常用药类等药物的研发、仿制、生产和销售及售后服务为一体的综合性上市医药公司,是南亚地区唯一一家采用欧盟技术标准建设的新型制药企业,其生产的卡博替尼也是符合标准可供患者使用的。
临床试验中,卡博替尼所致常见不良反应包括腹泻、口腔炎、 掌足红肿综合征 (PPES)、体质量减轻、食欲不振、恶心、疲乏、口腔痛、发色变化、味觉障碍、高血压、腹痛及便秘。最常见实验室指标异常( >25%)为天冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶增加、淋巴细胞减少、碱性磷酸酶增加、低钙血症、中性粒细胞减少、血小板减少、低磷血症及高胆红素血症等。患者在用药期间需引起注意。
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