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劳拉替尼,也被翻译成洛拉替尼,商品名:解码乐。劳拉替尼是美国辉瑞制药研发的一种高效、高选择性、脑渗透能力强的ALK和ROS1抑制剂。劳拉替尼***突出的功效就是对抗肿瘤耐药,所有***、二代ALK靶向药,包括克唑替尼、阿来替尼、色瑞替尼、布加替尼,产生耐药后疾病出现进展,都可以使用劳拉替尼治疗,能获得显著的疗效。也就是说,劳拉替尼是***、二代ALK靶向药物耐药之后的强效保底药物,是ALK阳性肺癌病人靶向治疗***后的底牌。所以,劳拉替尼获批的适应症是:用于克唑替尼治疗进展后或至少一种ALK抑制剂治疗进展;或阿来替尼/色瑞替尼作为***ALK抑制剂治疗进展后的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者。
由于脑部周围有血脑屏障的保护,而克唑替尼很难通过血脑屏障进入脑部,因此克唑替尼对肺癌脑转移的效果很差。劳拉替尼具有良好的血脑通透性,可以很好地通过血脑屏障,因此对肺癌脑转移具有更好的预防和治疗作用。
有一项临床试验研究了劳拉替尼对ALK或ROS1阳性进展期非小细胞肺癌患者的疗效,结果显示:
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