依鲁替尼主要在B细胞淋巴瘤之中,尤其在惰性的B细胞淋巴瘤之中,这些瘤细胞的增殖和生存也依赖于这个激酶的持续活化。所以根据抑制这个激酶之后,它下游的信号通路PLCγ,以及更下游的NF-κB信号通路,就会抑制,这也是主要起到抗肿瘤功效的一种基本机理。
依鲁替尼充分发挥BTK抑制剂的功效之后,它可以切断肿瘤细胞和粘附分子结构间的这种粘附作用,它能够使瘤细胞从淋巴组织,也就是从淋巴结、脾脏或者肝脏这些淋巴组织之中扩散到血细胞来,这样一来可以在血细胞之中逐渐依靠这个激酶的抑制效果,逐渐凋亡。
依鲁替尼总有效率为65.8%(完全缓解率17.1%+部分缓解率48.6%),中位无进展时间为17.5个月。依鲁替尼在2017年国内上市,国内依鲁替尼一种价格是50000元左右,依鲁替尼治疗是一个长期的过程,中国是一个经济发展不均衡的国家,对于许多患者来说,依鲁替尼价格太贵无法承担,在存在经济负担的情形下,最好的选择是印度版依鲁替尼。
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