替莫唑胺主要用于常规治疗后复发的恶性胶质瘤,如多形性胶质母细胞瘤,或退行性星形细胞瘤,也用于治疗转移性黑色素瘤的一线用药。替莫唑胺属于抗肿瘤药,替莫唑胺可以在生理pH值条件下,经快速非酶催化,转变为活性化合物,从而发挥细胞毒性作用。替莫唑胺对肿瘤有抑制作用,临床上替莫唑胺可用于新诊断的多形性胶质母细胞瘤、常规治疗后复发或者进展的多形性胶质母细胞瘤、间变性星形细胞瘤。替莫唑胺可以迅速透过血脑屏障,在脑脊液的药物浓度是血浆浓度的30%,且在肿瘤细胞中的浓度远高于正常细胞中的浓度。
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