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目前,卡博替尼已经在多种实体瘤中,被证实有较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性,卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”,具有广谱抗癌能力。
卡博替尼用于RET融合:总体客观有效率28%,中位无进展生存期为7个月。(有研究表明20%的EGFR-TKI耐药的患者是由于MET扩增造成的,卡博替尼用于MET扩增的非小细胞肺癌患者也有一定的疗效)。
卡博替尼用于EGFR野生型经治的肺癌患者:单药卡博替尼vs卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月,总生存期为9.2个月vs13.3个月。
卡博替尼用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者:卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%(25of37),22例患者肿瘤缩小>30%。
肺癌卡博替尼推荐剂量是60mg每天。不与食物同服,饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。
卡博替尼每日定点用药,出现漏服时立即补服,若发现漏服时、距下次定点用药时间在十二小时以内,则跳过该次用药,服用卡博替尼时不要摄取含有呋喃香豆素的食物。即:柠檬、柚子、橘子类水果或果汁,以及含有营养添加剂的食物。 不要用卡博替尼胶囊替代卡博替尼片剂。
在非小细胞肺癌中,RET融合仅占驱动基因改变的1%-2%,RET融合基因包括CCDC6-RET、TRIM33-RET、NCOA4-RET和KIF5B-RET四种。卡博替尼是一种小分子多靶点TKI,可靶向MET、VEGFR2、RET、ROS1、AXL、KIT等多个基因,而这些基因改变与肺癌的发生密切相关。
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