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探索——首创新药物ivosidenib（AG-120）的发现之旅
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2012年，Keystone制药公司的合作伙伴Agios制药有限公司通过高通量测试（HTS）筛选出首个针对IDH1 R132突变的小分子抑制剂AGI-5198。虽然在IDH1突变的异种移植模型中，AGI-5198对2-HG表现出很强的抑制作用，但其代谢稳定性差、药物制备不良等问题极大地限制了其临床应用。
随后，科研人员对AGI-5198的代谢物进行了深入研究，在一系列旨在提高代谢清除率的药物化学优化步骤之后，发现一种代谢稳定的化合物AGI-14100——酶和细胞水平上都很活跃,并对其化学结构进行了多次优化。
经过反复试验，得到了最佳的药物产品 ivosidenib（AG-120）（图1）。该产品具有优良的酶活性和细胞活性，肝微粒体稳定性好，膜通透性高，外排率低。同时，ivosidenib 对 IDH1突变有较高的选择性，而对野生型和突变型IDH2无抑制作用。在随访和药效学评价中，ivosidenib表现出良好的活性和安全性，有望进一步开发为抗癌药物。
购买老挝版艾伏尼布可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取药物，受汇率浮动价格不固定，
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