时至今日,拉罗替尼已经在国内上市,由于并未纳入医保报销范畴,原价购买拉罗替尼价格高达10000~20000元一盒,拉罗替尼价格昂贵对于无疑是一笔沉重的经济负担,期待拉罗替尼能够早日纳入医保。
拉罗替尼(Larotrectinib)是一种高效的TRK(神经营养性酪氨酸受体激酶),用于治疗携带NTRK基因融合的实体瘤。NTRK基因融合广泛存在于多种实体瘤中,如肺癌、乳腺癌、甲状腺癌、结直肠癌等。拉罗替尼通过特异性地抑制TRK激酶,阻断下游信号传导途径,从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。
拉罗替尼的作用机制是高度特异性的,它能高效地抑制TRKA、TRKB和TRKC蛋白,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。TRK蛋白是多种生长因子受体家族成员之一,它们通过激活下游的信号传导通路来促进细胞增殖、分化和存活。NTRK基因融合会导致TRK蛋白持续激活,进而引起肿瘤发生和发展。拉罗替尼通过阻断这一过程,有效地抑制肿瘤生长。
在临床应用方面,拉罗替尼已经被证实对多种实体瘤有显著疗效。一项涉及不同年龄和类型癌症患者的大型Ⅱ期临床试验(SCOUT)显示,拉罗替尼在治疗携带NTRK基因融合的实体瘤患者中的客观缓解率(ORR)高达75%,其中包括儿童和成人患者。
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