吉泰瑞/阿法替尼是治疗EGFR阳性肺癌的二代靶向药,已被FDA批准用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC),其具有某些EGFR突变(外显子19缺失/外显子21取代)的转移性非小细胞肺癌。阿法替尼不是化疗药物,而是一种不可逆EGFR抑制剂。
除了EGFR,它可以抑制整个ErbB受体家族。迄今为止癌症治疗主要是化疗,其原理是集中于杀死快速分裂的细胞,因为癌细胞的一个特征是它们迅速分裂。不幸的是,由于我们的一些正常细胞也迅速分裂,所以也导致了多种副作用。而阿法替尼靶向治疗是关于识别癌细胞的其他特征,只攻击癌细胞而不损伤正常细胞,从而导致较少的副作用。每种类型的靶向治疗的作用略有不同,但都会干扰癌细胞生长,分裂,修复和/或与其他细胞通信的能力。
阿法替尼旨在通过多种方式阻断肿瘤细胞的生长,阿法替尼阻断细胞内几种蛋白质的活化位点。当肿瘤含有EGFR基因突变时,这些蛋白质最有可能刺激癌症生长,通过阻止这些目标使癌症缩小。
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