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吡非尼酮是一种口服的具有抗纤维化、抗炎和抗氧化作用的药物。许多三期临床研究结果以及一些 Cochrane 荟萃分析都证实了吡非尼酮治疗特发性肺纤维化(IPF)的有效性。日本和欧盟分别在 2008 年和 2011 年批准使用吡非尼酮治疗 IPF。目前该药用于治疗轻中度 IPF。
吡非尼酮(5- 甲基 -1- 苯基 -2- [1H]- 吡啶酮)为口服药物,体外和体内实验证实其具有抗纤维化,抗炎和抗氧化作用。目前其作用机制尚不完全清楚。现有研究表明吡非尼酮能够降低成纤维细胞增殖,减少纤维化蛋白和细胞因子的分泌、降低细胞外基质的生物合成和累积,以及减少炎性细胞 TNF-α的合成和分泌。
本品按剂量递增原则逐渐增加用量,因空腹服用本品时,吡非尼酮在血液中浓度会明显升高,很可能会出现副作用,因而餐后服用为宜。
吡非尼酮的初始用量为每次200mg,每日3次,希望能在两周的时间内,通过每次增加200mg 剂量,最后将本品用量维持在每次600mg(每日1800mg);应密切观察患者用药耐受情况, 若出现明显胃肠道症状、对日光或紫外线灯的皮肤反应、肝功能酶学指标的显著改变和体重减轻等现象时,可根据临床症状减少用量或者停止用药,在症状减轻后,可再逐步增加给药量,最好将维持用量调整在每次400mg(每日1200mg)以上。
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