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阿昔替尼是一种抗肿瘤药物,主要用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。它是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),通过抑制肿瘤细胞的血供来达到治疗肿瘤的效果。
阿昔替尼的作用机制是抑制酪氨酸激酶受体,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2和 VEGFR-3),这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。在体外试验和小鼠体内模型中,阿昔替尼显示出对VEGF介导的内皮细胞增殖和存活的抑制作用,以及在荷瘤小鼠模型中抑制肿瘤生长和VEGFR-2的磷酸化。
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