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曲氟尿苷替匹嘧啶主要用于治疗既往在使用伊立替康或奥沙利铂化疗基础上的结直肠癌患者，以及接受过抗血管内皮生长因子和抗表皮生长因子受体治疗的转移性结直肠癌患者。能够直接破坏肿瘤细胞DNA功能，发挥抗肿瘤作用，并且能够抵抗患者对氟尿嘧啶的耐药。临床研究表明，曲氟尿苷替匹嘧啶能够显著延长转移性结直肠癌患者的中位总生存事件和中位无进展生存时间，具有良好的疗效和安全性。