劳拉替尼(Lorbrena/lorlatinib)是一种针对间变性淋巴瘤激酶(ALK)的口服激酶抑制剂,由辉瑞公司研发。它主要用于治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。劳拉替尼的出现,为肺癌治疗领域带来了新的希望,尤其是对于那些已经对传统的ALK抑制剂产生耐药的患者。
首先,劳拉替尼在疗效上相较于第一代和第二代ALK抑制剂有显著提升。临床试验显示,劳拉替尼的全身疗效是一代ALK抑制剂的3~4倍,能够有效克服一、二代ALK抑制剂治疗后产生的耐药突变,为患者提供了更长时间的无进展生存期。其次,劳拉替尼具有较高的血脑屏障通透性,这是其一大亮点。
由于 ALK 阳性的非小细胞肺癌患者常常发生中枢神经系统转移,而血脑屏障的存在使得许多药物难以到达脑部发挥作用,劳拉替尼能够较好地透过血脑屏障,对存在脑转移的患者疗效更优,显著延长了颅内病灶的进展时间。
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