恩曲替尼(Entrectinib),是一种创新性的靶向抗癌药物,其主要通过抑制特定的酪氨酸激酶受体,包括NTRK和ROS1,来治疗携带这些基因融合的肿瘤患者。NTRK和ROS1基因融合在多种实体瘤中均有发现,包括神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)融合阳性的实体瘤和ROS1阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)。
恩曲替尼的临床试验结果显示出积极的抗肿瘤活性以及可接受的毒性特征。在Lancet Oncology杂志上发表的临床试验结果表明,恩曲替尼对携带NTRK融合的实体瘤患者的客观响应率(ORR)为57%,疾病控制率(DCR)为67%。特别地,对于携带NTRK1和NTRK3融合的患者,响应率与ORR相似,分别为59%和58%。而对于ROS1阳性的NSCLC患者,恩曲替尼同样显示出积极的治疗效果。
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