布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。
布加替尼在国内还未获批上市,原研布加替尼来自美国,并且布加替尼原研价格很贵,大概一盒价格约是5万元左右,因此国内使用布加替尼的患者大多选择的印度布加替尼,因为印度布加替尼价格比原研药便宜。
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