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卡马替尼(Capmatinib)是一种有效的口服抗癌药物,被广泛应用于治疗多种类型的癌症,如肺癌、胃癌和结肠癌等。其作用机制是通过对特定信号通路的抑制,并抑制癌细胞的生长和扩散。
卡马替尼属于一类叫做酪氨酸激酶抑制剂的药物。它抑制了一种叫做表皮生长因子受体(EGFR)的酪氨酸激酶。EGFR是一种在细胞表面上发现的受体蛋白,它参与了细胞的生长、增殖和分化等过程。在正常情况下,EGFR仅在细胞受到刺激时才会被激活。
卡马替尼结合于EGFR的ATP结合位点,阻断了ATP与EGFR的结合,从而抑制了EGFR酪氨酸激酶的活性。这一过程导致了信号通路中多个蛋白的磷酸化异常,干扰了众多细胞的信号传递路径,从而抑制了癌细胞的增值和生存。此外,卡马替尼还会直接诱导癌细胞的凋亡,加速癌细胞的死亡。
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