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塞普替尼(Selpercatinib),也被称为LOXO-292,是一种高选择性的RET(Rearranged during Transfection)激酶抑制剂。RET基因在某些类型的癌症中发生突变或重排,导致其信号通路异常激活,从而促进肿瘤细胞的生长和存活。塞普替尼通过抑制RET激酶的活性,阻断这些异常信号传导,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
塞普替尼主要用于治疗RET基因突变或重排引起的癌症,包括甲状腺癌和非小细胞肺癌(NSCLC)。RET基因的异常活化在甲状腺癌和非小细胞肺癌等癌症的发生和发展中起着重要作用。因此,针对RET的抑制剂如塞普替尼为这些患者提供了一种新的治疗策略。在临床试验中,塞普替尼显示出了对RET突变阳性的甲状腺癌和非小细胞肺癌患者的积极疗效。研究结果显示,塞普替尼能够显著改善患者的无进展生存期和总体反应率。对于RET基因重排的甲状腺癌患者,塞普替尼治疗也取得了良好的效果。
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