瑞思美替罗（Resmetirom），又称Rezdiffra，是一种甲状腺激素受体-β（THR-β）口服选择性激动剂，由美国Madrigal Pharmaceuticals公司研发。这款药物于2024年3月15日获得美国FDA批准上市，成为全球首款用于治疗伴有肝纤维化的非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的药物。iiz知多少教育网-记录每日最新科研教育资讯

瑞思美替罗通过激活肝细胞中的β受体，在肝功能中发挥核心作用，影响从血清胆固醇和甘油三酯水平到肝脏中脂肪病理性积聚等一系列健康参数。它能够调节脂代谢，降低LDL-C、甘油三酯和致动脉粥样硬化性脂蛋白，同时不影响骨骼或心脏参数，也不干扰甲状腺激素通路的其它激素。这种高选择性使得瑞思美替罗能够避免激活介导肝脏外甲状腺激素活性的THR-α受体，从而减少了副作用的发生。iiz知多少教育网-记录每日最新科研教育资讯

非酒精性脂肪性肝炎（NASH）是非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）进程中较为严重的一种状态，具有肝脏脂肪变性、肝细胞气球样病变及小叶炎症浸润等病理特征。全球NASH的患病率约为1.5%-6.4%，预计到2030年，全球和中国NASH患病人数将分别达到4.86亿人和0.56亿人，市场规模巨大。然而，NASH的发病机制复杂，尚未完全阐明，目前尚无特效药物。iiz知多少教育网-记录每日最新科研教育资讯

瑞思美替罗的上市打破了NASH领域无药可治的局面。在临床试验中，瑞思美替罗表现出良好的安全性和有效性。与安慰剂相比，每日口服80毫克和100毫克的瑞思美替罗均能达到NASH症状缓解以及肝纤维化改善的主要终点。此外，非侵入性影像学和生物标志物数据也支持瑞思美替罗为广泛患者提供症状缓解。iiz知多少教育网-记录每日最新科研教育资讯

尽管瑞思美替罗为NASH患者带来了新的治疗选择，但并非所有患者都适用。失代偿期肝硬化患者应避免使用此药。此外，服用瑞思美替罗的患者可能会出现一些轻微的不良反应，如腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕等，但这些副作用通常不会很严重，且大多数人都能耐受。iiz知多少教育网-记录每日最新科研教育资讯

总的来说，瑞思美替罗的上市标志着NASH治疗领域的重要进展，为患者提供了新的治疗选择。随着研究的深入和更多药物的研发，相信未来NASH的治疗将会更加多样化和有效。iiz知多少教育网-记录每日最新科研教育资讯