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阿卡替尼主要用于治非霍奇金淋巴瘤,包括但不限于套细胞淋巴瘤(MCL)、慢性淋巴细胞白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。作为第二代布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,阿卡替尼通过抑制BTK酶活性,阻断B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体途径的信号传导,从而抑制B细胞的增殖、转运、趋化和粘附,进而减缓或阻止癌症的进展。
阿卡替尼的分子机制特别之处在于,它及其活性代谢物ACP-5862与BTK活性部位的半胱氨酸残基形成共价键,具有较高的特异性和选择性,相比于第一代BTK抑制剂ibrutinib,阿卡替尼在理论上能更有效地抑制BTK以外的靶标,减少旁观者效应,从而降低不良反应的风险。
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