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1.RET基因变异与甲状腺癌的关系
RET基因编码一种受体酪氨酸激酶,在多种癌症中起关键作用,特别是甲状腺髓样癌(MTC)。RET基因突变可导致异常信号传导,促进肿瘤细胞生长和存活。因此,针对RET信号通路进行干预成为治疗甲状腺癌的有效策略之一。
2. 普拉替尼的作用机制
普拉替尼通过选择性地抑制RET激酶活性来阻断RET介导的信号转导路径。它对野生型RET也有较高的选择性,从而减少副作用。普拉替尼具有高度亲和力和高选择性,能够有效地抑制带有RET基因突变的甲状腺癌细胞增殖。
3. 普拉替尼的临床试验结果
多项临床试验表明,普拉替尼在治疗晚期或转移性甲状腺髓样癌患者时表现出显著疗效。在一项名为ARROW的国际多中心临床研究中,普拉替尼在治疗初治和经治的RET融合阳性晚期甲状腺癌患者中显示出较高的客观缓解率(ORR)和持久的疗效。
4. 安全性和耐受性
尽管普拉替尼显示出良好的抗肿瘤效果,但在临床使用过程中仍需关注其安全性和耐受性。常见的不良反应包括高血压、腹泻、疲劳等。大多数不良事件均为轻至中度,并且可以通过适当的药物管理控制。
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