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急性髓系白血病(AML)是成年人最常见的白血病类型之一,其特征为髓系细胞的异常增生和分化,伴随着严重的并发症和高死亡率。FLT3已经被证实是AML最常见的致癌突变,约占AML患者的20%-30%。
FLT3突变常见的类型主要包括受体近膜域的内部串联重复(internal tandemduplication,ITD)和酪氨酸激酶域(tyrosinekinase domain, TKD)的点突变,突变概率分别为25%和5%。FLT3突变阳性的AML患者预后差,易复发,化疗后的中位生存期不到6个月。
吉瑞替尼(Gilteritinib)是FLT3抑制剂,能够对大约1/3急性髓系白血病患者中发现的两种常见FLT3突变,FLT3-ITD和FLT3-TKD产生抑制作用。
2018年11月28日,吉瑞替尼获得美国FDA批准:用于治疗复发或难治性FLT3突变的急性髓系白血病(AML)成年患者。
2021年1月31日,适加坦(富马酸吉瑞替尼片)在中国获批:用于治疗携带FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。
吉瑞替尼仿制药:目前有老挝 孟加拉等仿制药上市。
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