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卢修斯他泽司他
他泽司他(Tazemetostat),商品名Tazverik,是由Epizyme公司研发的一款口服EZH2抑制剂。2020年,他泽司他在美国上市,主要用于治疗16岁及以上患有转移性或局部晚期上皮样肉瘤的成人和儿科患者(不符合完全切除条件),以及至少接受过两种系统性疗法且EZH2突变阳性的复发或难治性滤泡性淋巴瘤成人患者。
他泽司他的作用机理在于抑制甲基转移酶EZH2及其功能获得性突变,从而阻断组蛋白H3的赖氨酸27的三甲基化,逆转转录抑制,进而抑制肿瘤细胞的增殖。临床试验显示,他泽司他在上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤的治疗中具有一定的疗效,但也可能引发恶心、食欲下降、上呼吸道感染、疲劳、呕吐、便秘等副作用。
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