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哌柏西利的作用机制是通过抑制CDK4/6的活性，进而阻断癌细胞在细胞周期中的G1/S转换。癌细胞的异常增殖是乳腺癌发展的关键因素之一，而CDK4和CDK6是促进细胞周期进程的关键蛋白。哌柏西利的抑制作用可以阻止癌细胞的增殖，延缓疾病的进展。
2015年美国食品与药品管理局FDA。以加快的审批程序，批准了哌柏西利的上市，主要是用于救治晚期乳腺癌确诊者，目前在我国已经上市。国内哌柏西利目前的降价后也在13000元左右/盒
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