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曲美替尼(Trametinib)是一种靶向药物,主要用于治疗黑色素瘤。作为一种MEK抑制剂,曲美替尼在临床上显示出显著的疗效,并且其作用机制和临床应用也受到了广泛的研究。本文将详细介绍曲美替尼的作用机制、临床应用及其疗效。
曲美替尼是通过抑制MEK蛋白激酶活性来干扰细胞信号传导路径。MEK蛋白激酶是RAS-RAF-MEK-ERK通路中的关键分子之一,该通路在多种癌症中被异常激活。通过抑制MEK,曲美替尼可以有效地阻止肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡。曲美替尼对野生型MEK和某些突变型MEK均有较强的抑制作用,因此对于携带BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者具有较好的疗效。
临床研究显示,曲美替尼在治疗携带BRAF V600突变的晚期黑色素瘤患者时效果显著。在一项针对晚期BRAF V600突变黑色素瘤患者的随机对照试验中,曲美替尼联合达拉非尼(Dabrafenib)组的患者中位无进展生存期(PFS)明显优于单用达拉非尼组。此外,曲美替尼在一些非黑色素瘤类型的癌症中也表现出一定的潜力,如非小细胞肺癌(NSCLC)、甲状腺癌等。
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