伊马替尼结合于c-Kit的胞浆内酪氨酸激酶功能区的ATP结合位点,阻断磷酸基因由ATP向蛋白质底物酪氨酸残基的转移。这种对存在于恶性GIST的 c-Kit的选择性,可以导致细胞增殖的抑制和凋亡的恢复。因此,伊马替尼的作用机理强调了确定CD117是否存在的必要性,也是为患者选择最佳治疗方案的重要部分。
2001年伊马替尼进入我国市场,一盒25000元左右,60片装,患者一个月需要两盒,算下来一年花费可谓是天价。在2017年,伊马替尼被列为国家基本医保目录中的乙类药品。其价格有了进一步下降,以广东为例,伊马替尼医保报销比列约80%,按此换算,报销后每盒伊马替尼患者只需自费4700元左右。然后不同地区、不同医院有不同的报销比例,一般在70%左右。
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