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Ponaxen(普纳替尼,帕纳替尼)是一种激酶抑制剂,在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponaxen(普纳替尼,帕纳替尼)抑制其他的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KIT,RET,TIE2,和FLT3的成员。Ponaxen(普纳替尼,帕纳替尼)在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL,包括T315I细胞的生存能力。在实验中,作用小鼠身上,用Ponaxen(普纳替尼,帕纳替尼)治疗当与对照比较时减低表达天然或T315I突变体BCR-ABL肿瘤的大小。
Ponaxen(普纳替尼,帕纳替尼)是一种激酶抑制剂,适用于为治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的有慢性相,加速相,或母细胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者。Ponaxen(普纳替尼,帕纳替尼)剂型和规格每片15 mg和45 mg,Ponaxen(普纳替尼,帕纳替尼)剂量为45 mg有或无食物口服,每天1次。服用Ponaxen(普纳替尼,帕纳替尼)需注意充血性心衰、高血压、胰腺炎、出血、心律失常、患者身体的各项数据。充血性心衰:监视患者充血性心衰的体征和症状和临床有指针时治疗。高血压:监视高血压和临床有指针时治疗。胰腺炎:每月监视血清酯酶;中断或终止Ponaxen(普纳替尼,帕纳替尼)。出血:对严重出血中断Ponaxen(普纳替尼,帕纳替尼),液体潴留:监视患者是否液体潴留; 中断或终止Ponaxen(普纳替尼,帕纳替尼)。
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