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克唑替尼是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。
2018年10月10日,国家医疗保障局宣布将包括克唑替尼纳入医保报销范围,不过克唑替尼(赛可瑞)只针对部分患者报销。据了解,印度版赛可瑞(克唑替尼)规格为250mg*60粒/盒,售价约3000元左右;
克唑替尼是第一个上市的ALK阳性小分子酪氨酸酶抑制剂,适应症为针对ALK阳性的晚期和转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。它的作用靶点除了ALK以外,还针对ROS1以及MET。对于既往接受过化疗的ALK阳性患者,一项III期临床研究证实,克唑替尼跟传统化疗相比较明显延长患者的无进展生存期,提高了患者的缓解率,改善患者生活质量。
克唑替尼推荐的服用剂量是口服250mg,一次一粒,每日2次,早晚确定时间各服1粒,一天剂量为500mg。患者在服用克唑替尼进行治疗时应注意:患者必须整粒胶囊吞服,不可嚼碎服用,不可溶解服用,更不可打开胶囊。
国外研究显示,在未治疗的 ALK 阳性晚期非鳞状 NSCLC 患者中,克唑替尼一线治疗显著延长了患者的无进展生存 期(PFS)。 作为一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,克唑替尼在非小细胞肺癌患者中具有棘皮微管相关蛋白如 4 - 间变性淋巴瘤激酶(EML4 - ALK)重排。克唑替尼针对的靶点是ALK融合基因,对于ALK阳性的患者,克唑替尼赛可瑞的疾病控制率高达90%,显著延长患者的生存期,并且极大地降低了患者在治疗中的痛苦。
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