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依鲁替尼(也叫伊布替尼)是一种小分子的BTK抑制剂,可与BTK活性位点上的半胱氨酸残基选择性地共价结合,不可逆地抑制BTK的活性,进而抑制BCR信号通路的激活。这种机制有助于有效阻止肿瘤从B细胞迁移至适宜肿瘤生长的淋巴组织,减少B细胞恶性增殖并诱导细胞的凋亡,从而发挥治疗CLL(慢性淋巴细胞白血病)和MCL(套细胞淋巴瘤)的作用。在一项对比依鲁替尼与奥法木单抗的随机分组临床试验中,依鲁替尼组的无进展生存期达到了9.4个月,总生存率达到了90%,总有效率达到了42.6%,均优于奥法木单抗组。此外,还有研究指出,越早使用依鲁替尼治疗慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤的患者,生存获益越大。
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