泰立沙/拉帕替尼是一种多靶点的抗癌药物,广泛应用于HER2阳性的乳腺癌和其他肿瘤治疗。拉帕替尼的作用机制是通过抑制HER2和EGFR两类受体调节蛋白,从而遏制恶性细胞的生长和扩散。HER2受体调节蛋白是细胞膜表面的一类受体,属于酪氨酸激酶家族,又称为HER2/neu或c-erbB-2。HER2阳性的乳腺癌患者,其HER2受体的表达水平高出很多,比普通乳腺癌的数倍,这就是HER2阳性乳腺癌的特征。
而EGFR受体在各种肿瘤中广泛表达,是肿瘤生长和扩散的主要调节因子,若EGFR受体过度表达,则可能促成肿瘤的恶性转化。在这样的情况下,拉帕替尼的综合作用在于:抑制HER2和EGFR受体的信号传导,从而遏制恶性细胞的生长和扩散。这样一来,就降低了HER2阳性乳腺癌的移植效应和远处转移的风险。
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